安立生坦片

安立生坦片

安立生坦 Ambrisentan

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。

1.成人：起始劑量為空腹或進(jìn)餐后口服5mg每日1次;如果耐受則可考慮調(diào)整為10mg每日1次。 2.藥片可在空腹或進(jìn)餐后服用。不能對(duì)藥片進(jìn)行掰半、壓碎、或咀嚼。沒(méi)有在肺動(dòng)脈高壓患者中進(jìn)行過(guò)高于10mg每日1次劑量的研究。在開始使用本藥治療前和治療的過(guò)程中要進(jìn)行肝功能的監(jiān)測(cè)。

目前尚無(wú)在輕度肝功能損害患者中的應(yīng)用信息 ；但是，此類患者對(duì)安立生坦的暴露可能會(huì)有所增加。

潛在的肝臟損害，并禁用于孕婦。安立生坦可以導(dǎo)致肝臟轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）較正常值上限（ULN）升高超過(guò)3倍。在為期12周的試驗(yàn)中，有0.8%接受本藥治療的患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高3×ULN；在超過(guò)1年的長(zhǎng)期開放標(biāo)簽試驗(yàn)中這類患者則占2.8%。有1例轉(zhuǎn)氨酶升高3×ULN的病例同時(shí)伴有膽紅素升高2×ULN。肝臟轉(zhuǎn)氨酶和膽紅素升高是潛在嚴(yán)重肝臟損害的標(biāo)志，所以必需在開始治療前，以及開始治療后的每月進(jìn)行血清轉(zhuǎn)氨酶水平，如果轉(zhuǎn)氨酶水平升高5×ULN并≤8×ULN，應(yīng)立即停用本藥并應(yīng)監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)

血液學(xué)改變 ：在應(yīng)用其它內(nèi)皮素受體拮抗劑后會(huì)出現(xiàn)血紅蛋白濃度及紅細(xì)胞壓積的下降，此類現(xiàn)象在本藥的臨床試驗(yàn)中也有出現(xiàn)。這些指標(biāo)的下降出現(xiàn)在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩(wěn)定。在為期12周的安慰劑對(duì)照研究中，接受本藥治療的患者在治療結(jié)束時(shí)的血紅蛋白與基線時(shí)相比平均下降0.8 g/dL。

腎功能損害 ：腎功能損害對(duì)安立生坦藥代動(dòng)力學(xué)的影響已經(jīng)應(yīng)用人群藥代動(dòng)力學(xué)方法在肌酐清除率介于20-150 mL/min的肺動(dòng)脈高壓患者中進(jìn)行了驗(yàn)證。輕到中度腎功能損害對(duì)安立生坦的暴露不會(huì)產(chǎn)生明顯的影響。因此，在輕到中度腎功能受損的患者中無(wú)需進(jìn)行本藥劑量的調(diào)整。目前尚無(wú)安立生坦在中度腎功能受損患者中應(yīng)用的數(shù)據(jù)。

內(nèi)皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調(diào)節(jié)ET-1在血管平滑肌和內(nèi)皮細(xì)胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細(xì)胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

10毫克

30片/盒

24月

H20100704

企業(yè)名稱:Patheon Inc.